Succo di pompelmo e farmaci: un'interazione da non sottovalutare.
Ricchissimo di alcuni preziosissimi antiossidanti come
i flavonoidi e vitamine A, B e C, il pompelmo è un
frutto, ad oggi, molto apprezzato anche per il suo sapore particolare.
Il suo fitonutriente primario è la naringina,
un composto fenolico che conferisce al frutto il caratteristico gusto amaro e
la cui concentrazione decresce mano a mano che il frutto matura.
Nel
pompelmo è presente anche la naringenina, un probabile precursore della
naringina. Entrambe queste sostanze sono state attivamente studiate per le loro
attività antinfiammatorie e antiossidanti.
Impatto
del succo di pompelmo sul metabolismo di
alcuni farmaci
Ricordiamo
che la maggior parte del metabolismo dei
farmaci è catalizzato dal gruppo degli enzimi del citocromo P450
(CYP), che è composto da un grande numero di isozimi (enzimi strettamente
correlati). Di tutti gli isozimi nel gruppo P450, cinque sono responsabili del
metabolismo della maggior parte dei farmaci.
Purtroppo
le sostanze che conferiscono al pompelmo le pregiate caratteristiche
nutrizionali come la naringina , insieme ad alcune furanocumarine come la bergamottina
sono dei potenti inibitori dell’attività di alcune isoforme del citocromo
P450 attive nell’intestino
tenue, in modo particolare della isoforma CYP 3A4. Questa isoforma espressa sia a
livello intestinale che epatico è responsabile della detossificazione di circa
il 50% dei farmaci esistenti.
L’inibizione
da parte del succo di pompelmo avviene
principalmente a livello intestinale piuttosto che a quello epatico, quindi l’interazione
farmaco-succo di pompelmo avviene solo per le formulazioni orali.
Ne
consegue che il succo nei pompelmo innalza i livelli farmacologici inibendone
il metabolismo; in altre parole se i farmaci che vengono degradati dal
citocromo P450 vengono assunti in
concomitanza con il consumo del frutto o di succo di pompelmo, le sostanze
bioattive presenti nel frutto ridurranno l’attività dell’enzima aumentando notevolmente vita e
disponibilità dei farmaci con rischio di sovradosaggio.
L’inibizione
persiste nel tempo.
L’inibizione
di alcune isoforme del CYP 450 persiste per un certo lasso di tempo dopo che il
succo di pompelmo è stato consumato. Perciò, se
non vogliamo che l’interazione avvenga il farmaco non deve essere somministrato
in concomitanza al succo di pompelmo.
Nello specifico il metabolismo può ancora
essere inibito anche se il paziente ha bevuto il succo di pompelmo al mattino
ed aspetta fino a sera tardi per prendere la propria medicina. Infatti, quando
un succo di pompelmo è preso regolarmente, l’inibizione può persistere fino a 3 giorni dall’ultimo bicchiere assunto.
Poiché esiste
tra diversi individui un elevato
polimorfismo genetico di espressione dell’ isoforma CYP 3A4 , è difficile
stabilire l’entità dell’interazione.
Alcuni
esempi di interazioni note
La
lista dei farmaci che possono interferire con il succo di pompelmo è lunga ed
include medicinali di comune prescrizione:
•
Alcune STATINE per il controllo del colesterolo come l’atorvastastina
•
Antibiotici come l’eritromicina
•
Ciclosporine
•
Ansiolitici e antidepressivi come valium, seroquel
•
Alcuni farmaci antipertensivi come felodipina, losartan,
nifedipina
•
Amiodarone
•
Fluidificanti del sangue
come Eliquis, Xarelto, Plavix
Raccomandazioni
Questo articolo non vuole assolutamente
scoraggiare l’uso del Pompelmo, bensì informare i pazienti che quando si
assumono determinati tipi di farmaci è meglio evitare la concomitante l’assunzione
del frutto!!
Limoni ed arance non hanno mostrato nessun effetto inibitorio sul CYP 450…per cui possono essere consumati tranquillamente